Általános indikációk
Monoterápiában vagy kombináció tagjaként, hypertoniabetegség minden formájában, bármely életkorban.
Különösen előnyös
- Ischaemiás szívbetegségben (kardioprotektív hatás).Antiatherogen hatás (remodeling gátlás).
- Nephroprotektív hatás (diabetes mellitusban).
- Hyperlipidaemiában (nem befolyásolják a zsír- és szénhidrátháztartást).
- Erectilis diszfunkció csökkentése.
- Időskorban kisebb adag is megfelelő vérnyomáscsökkentő hatású.
Gyógyszer csoportonkénti ajánlások
A dihidropyridin (DHP) típusú kalcium-csatrona-blokkolók osztályozása
1. generáció | 2. generáció | 3. generáció | 4. generáció |
nifedipin | felodipin israpidin nifepidin SR | felopidin israpidin SRO nisoldipin nitrendipin | amlodipin lacidipin nifeldipin GITS |
Dihidropiridin típusúak:
Nifedipin, amlodipin, felodipin, nimodipin, nisoldipin, lacidipin, lercanidipin.
- Az 1. generációból a rövid hatásúak sürgősségi ellátásra sem javasoltak.
- A 2. generációból az elnyújtott hatásúak (SRO, SR, GITS) javasoltak.
- A 3. generációsok teljes hatásának beállta 7-10 nap.
- Pangásos szívelégtelenségben, NYHA III., IV. fokozatban csak amlodipin vagy felodipin adható.
Fenilalkilamin típusú
Verapamil
- Ischaemiás szívbetegséggel társult hypertoniában
(angina pectoris, Prinzmetal-angina, pitvari és kamrai ritmuszavarok).
- Béta-blokkoló ellenjavallatakor postinfarctusos szakban is ajánlott.
- COPD, asthma bronchiale, egyéb tüdőbetegségekben
Benzotiazepin típusú
Diltiazem
- Ischaemiás szívbetegségben.
- Pitvari ritmuszavarokban.
Kontraindikációk
Verapamil vagy diltiazem:
- Sinuscsomó-betegség.
- AV-blokk.
- Szisztolés diszfunkció – pangásos szívelégtelenség.
- WPW-szindróma.
- Kamrai tachycardia (kivétel a terhelés indukálta).
- Akut myocardialis infarctus.
- Instabil angina pectoris.
Gyors kioldódású nifedipin:
Tachycardizáló proischaemiás hatása miatt:
- Akut myocardialis infarctus és utáni állapot.
- Stabil és instabil angina pectoris.
- Systolés diszfunkció-pangásos szívelégtelenség.
- Heveny vérnyomás-emelkedés kezelésére helyette captopril javasolt.
Lassú kioldódású nifedipin vagy 2-3. generációs készítmények:
- Akut myocardialis infarctus.
- Instabil angina pectoris.
- Pangásos szívelégtelenség (NYHA III-IV. fokozatú), kivéve amlodipin, vagy felodipin.
Kedvezőtlen interakciók
Verapamil vagy diltiazem
- Digitálisszal (vérben a digoxinszint emelkedése — toxicitás).
- Béta-blokkolókkal (negatív inotrop és dromotrop hatás összeadódik).
- Chinidinnel (hipotonizáló hatás).
- Antiepileptikumok, rifampicin (a verapamil vérszintjét, hatását csökkentik).
- Carbamazepin vérszintje nő (toxicitás veszélye).
Verapamil okozta intoxikáció kezelése
Hypotonia, keringési elégtelenség esetében:
- Iv. Ca-glukonat vagy Ca-chlorid.
- Pozitív inotrop szerek: dobutamin, dopamin, noradrenalin, adrenalin, glukagon.
AV-blokkban:
- Iv. atropin, izoproterenol, PM-implantáció.
Gyakorlati megfigyelések
- Ma még gyakran alkalmaznak az antihipertenzív terápiában 1. generációs nifedipinkészítményeket, melynek indoka már nincs (kivéve primer pulmonalis hypertonia) sem tartós kezelésre, sem sürgősségi alkalmazásban.
- A leghatékonyabb antihipertenzív hatású az amlodipin, ma már főként ez javasolt, utána a felodipin és a lacidipin. Kevésbé hatásos a lercanidipin, legkevésbé a verapamil.
- Kronofarmakoterápiás elvek alapján nincs haszna a kalciumantagonisták kétszeri (reggel és esti) adásának elegendő reggel adni.
- Hibás gyakorlat szerint verapamilt monoterápiában adnak komplikáció nélküli hypertoniában, vagy enyhe systolés szívelégtelenségben- HFmrEF- csak diastolés szívelégtelenségben -HFpEF- javasolt.
- Verapamil nagy dózisa (240-360 mg/die) a hatékonyabb antihipertenzív hatású, de a mellékhatások (székrekedés, szívelégtelenség, AV-vezetési zavar) gyakoribbak.
- Gyakori a célértéken túli adag (pl. amlodipin 2×10 mg),mely nem hatásosabb, de a mellékhatások (lábdagadás) gyakoriak.
- A fix kombinációkat emelve gyakoribbá válnak a mellékhatások, különösen amlodipin esetében a lábdagadás .Bizonyos generikumok ezen mellékhatása gyakoribb, mint az originálisé.
- A lercanidipin lábdagadást okozó mellékhatása csekélyebb, de antihipertenzív hatása is az.
- Lábdagadás mellékhatás esetén érdemes másik készítményre pl. amlodipinról felodipinre vagy lercanidipinre, vagy más antihypertenzívumra váltani. A diuretikum ugyanis erre nem hatásos.
Részletesebben ld : 2018 ESC/ESH Guidelines for the management of arterial hypertension.A Magyar Hypertonia Társaság szakmai irányelve. 11. módosított, javított és kiegészített kiadás. 2018. Kiss I: Kalciumantagonisták, Hypertonia és kardiovaszkuláris prevenció kézikönyve.. Szerk: Farsang Csaba. Medintel. 2013. 462-471. Szauder I: Kardiológia és hipertonológia gyakorló orvosoknak. Gyakorló Orvos Könyvtára. Budapest, Medicina, 2017.502-505.
A hypertonia kezelésére ajánlott kálciu csatorna blokkoló adagok
mit | mennyit | hatástartam |
amlodipin | 10-15 mg | 24 óra |
diltiazem | 120-360 mg | 6-8 óra |
felodipin | 2×5-10 mg | 12 óra |
gallopamil | 100-200 mg | 12 óra |
isradipin | 5-10 mg | 20 óra |
lacidipin | 4-6 mg | 24 óra |
lercanidipine | 10-20 mg | 12 óra |
nifedipin | 3×20 mg | 24 óra |
nisoldipin | 5-10 mg | 24 óra |
nitrendipin | 2x20mg | 12 óra |
verapamil | 180-360 mg | 6-8 óra |